2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Dopamine Receptor

Dopamine Receptor (多巴胺受体)

多巴胺受体 (Dopamine Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，在脊椎动物中枢神经系统 (CNS) 中占有重要地位。神经递质多巴胺是多巴胺受体的主要内源性配体。多巴胺受体参与许多神经过程，包括动机、愉悦、认知、记忆、学习和精细运动控制，以及神经内分泌信号的调节。异常的多巴胺受体信号和多巴胺能神经功能与多种神经精神疾病有关。因此，多巴胺受体是常见的神经药物靶点；抗精神病药通常是多巴胺受体拮抗剂，而精神兴奋剂通常是多巴胺受体的间接激动剂。多巴胺受体至少有五种亚型，即 D1、D2、D3、D4 和 D5。D1 和 D5 受体是多巴胺受体 D1 样家族的成员，而 D2、D3 和 D4 受体是 D2 样家族的成员。

Dopamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors that are prominent in the vertebrate central nervous system (CNS). The neurotransmitter dopamine is the primary endogenous ligand for dopamine receptors. Dopamine receptors are implicated in many neurological processes, including motivation, pleasure, cognition, memory, learning, and fine motor control, as well as modulation of neuroendocrine signaling. Abnormal dopamine receptor signaling and dopaminergic nerve function is implicated in several neuropsychiatric disorders. Thus, dopamine receptors are common neurologic drug targets; antipsychotics are often dopamine receptor antagonists while psychostimulants are typically indirect agonists of dopamine receptors. There are at least five subtypes of dopamine receptors, D1, D2, D3, D4, and D5. The D1 and D5 receptors are members of the D1-like family of dopamine receptors, whereas the D2, D3 and D4receptors are members of the D2-like family.

Dopamine Receptor 亚型特异性产品:

Dopamine Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-115895
    Trebenzomine Inhibitor
    Trebenzomine (CI-686 free base) 是一种中枢作用的精神类活性化合物。Trebenzomine 具有抗精神疾病的作用，又具有兴奋作用。Trebenzomine 可增强甲基苯丙胺引起的自我刺激。Trebenzomine 可降低隔膜过度兴奋，抑制条件性回避行为，阻止 Apomorphine (HY-12723) 引起的狗呕吐。
    Trebenzomine
  • HY-B0731AS
    Perospirone-d8

    哌罗匹隆-d8

    		Antagonist
    Perospirone-d8 (SM-9018-d8 (free base)) 是氘代标记的 Perospirone。Perospirone (SM-9018 free base) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki=0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki=1.4 nM) 的拮抗剂，也是 5-HT1A 受体 (Ki=2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病剂，可用于精神分裂症的研究。
    Perospirone-d<sub>8</sub>
  • HY-116820
    OS-3-106 Agonist
    OS-3-106 是一种有效的、透过血脑屏障和选择性的多巴胺 D3 受体 (D3R) 激动剂。OS-3-106 在 D3R 处具有高亲和力 (Ki = 0.2 nM)。OS-3-106 可用于精神激活剂成瘾的研究。
    OS-3-106
  • HY-149387
    D3R/MOR antagonist 2 Antagonist
    D3R/MOR antagonist 2 (Compound 121) 是一种 D3R/MOR 拮抗剂 (Ki 分别为 46.5 nM 和 691 nM)。D3R/MOR antagonist 2 有可能通过 MOR 部分激动产生镇痛作用，通过 D3R 拮抗作用减少阿片类药物滥用的可能性。
    D3R/MOR antagonist 2
  • HY-164819
    UNC10099984A
    UNC10099984A (Compound 6) 是多巴胺 D2 受体的功能选择性配体，其 Ki 值为 4.6 nM，其对 β-arrestin 的 EC50 值为 6.2 nM。UNC10099984A 可以用于 D2 受体相关的中枢神经系统疾病的研究。
    UNC10099984A
  • HY-W741434
    Acetophenazine dimaleate-d4

    苯乙二酚嗪二马来酸酯-d4

    Acetophenazine dimaleate-d4 是 Acetophenazine (dimaleate) (HY-B1262) 的氘代物。Acetophenazine dimaleate 是吩噻嗪衍生物，是一种抗精神病化合物。Acetophenazine dimaleate 主要阻断大脑中多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptors)。Acetophenazine dimaleate 可用于精神分裂症、焦虑抑郁等精神障碍的研究。
    Acetophenazine dimaleate-d<sub>4</sub>
  • HY-10121D
    rel-Asenapine hydrochloride
    rel-Asenapine (rel-Org 5222) hydrochloride 是 Asenapine hydrochloride (HY-16567) 的相对构型. Asenapine (Org 5222) hydrochloride 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors，pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors，pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors，pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors，pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine hydrochloride 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
    rel-Asenapine hydrochloride
  • HY-149337
    D3R ligand 1
    D3R ligand 1 (compound 23b) 是多巴胺受体 D3R 的有效选择性配体 (Ki=66 nM)，含有 THPB 模板。D3R ligand 1 也是基于 G 蛋白和 β-arrestin 的信号传导的拮抗剂。
    D3R ligand 1
  • HY-124357
    Seproxetine hydrochloride

    盐酸塞普西汀

    		Inhibitor
    Seproxetine (S-Norfluoxetine) hydrochloride 是一种选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)，它通过特异性抑制血清素摄取载体来提高大脑中的血清素水平。Seproxetine hydrochloride 与 π 电子受体表现出强烈的电荷转移相互作用，形成稳定的复合物，增强其对多种受体（包括血清素和多巴胺受体）的结合亲和力。Seproxetine hydrochloride 在与电荷转移复合物相互作用时表现出更好的生物活性，从而提高了抑制应用中的稳定性和功效。
    Seproxetine hydrochloride
  • HY-17355S2
    Pramipexole-d7-1 dihydrochloride

    盐酸普拉克索-d7-1; 盐酸米拉帕-d7-1

    Pramipexole-d7-1 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
    Pramipexole-d<sub>7</sub>-1 dihydrochloride
  • HY-W741575
    Iloperidone carboxylic acid

    伊潘立酮羧酸

    		Ligand
    Iloperidone carboxylic acid (P95-12113) 是 Iloperidone (HY-17410) 的代谢产物。Iloperidone carboxylic acid 对 5-HT2A 受体 (5-HT2A receptor) 具有良好的亲和力，pKi 为 8.15；对肾上腺素受体 α1/α2B/α2C (adrenergic receptor α1/α2B/α2C) 具有中等亲和力。
    Iloperidone carboxylic acid
  • HY-123189
    LY 171859
    LY 171859是一种D2受体激动剂，具有显著的还原酶活性。LY 171859在肝、肺和肾的细胞质中表现出酶活性，且在大鼠和人类血液中也含有显著的还原酶活性。LY 171859在豚鼠中的肝脏还原酶活性较高，其次是仓鼠、兔子、大鼠和小鼠。LY 171859的底物显示出5.6 μM的表观Km。LY 171859的还原反应依赖于NADPH，表观Km为14.8μM。LY 171859的还原产物中仅有NADPH的A侧氢被纳入。LY 171859的反应受到氰化物和硫醇试剂的抑制，苯巴比妥对大鼠并没有诱导其活性。
    LY 171859
  • HY-B0532AR
    Trifluoperazine dihydrochloride (Standard)

    盐酸三氟拉嗪 (Standard)

    		Inhibitor
    Trifluoperazine (dihydrochloride) (Standard)是 Trifluoperazine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物，通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Tri
    Trifluoperazine dihydrochloride (Standard)
  • HY-B1225R
    Promazine hydrochloride (Standard)

    盐酸丙嗪 (Standard)

    		Antagonist
    Promazine (hydrochloride) (Standard)是 Promazine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Promazine (Romtiazin) hydrochloride是一种抗精神病药和多巴胺受体 (D2) 拮抗剂。Promazine hydrochloride 抑制多巴胺能神经传递。
    Promazine hydrochloride (Standard)
  • HY-12697A
    NGB 2904 hydrochloride Antagonist
    NGB 2904 hydrochloride 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂，Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 hydrochloride 对 D3 的选择性高于 D2，5-HT2，α1，D4，D1 和 D5 受体 (Ki=217，223，642，>5000，>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 hydrochloride 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
    NGB 2904 hydrochloride
  • HY-A0163A
    Clopenthixol Inhibitor
    Clopenthixol是一种噻喹啉类化合物，具有类似酚噻嗪抗精神病药的抑制作用。Clopenthixol是D1和D2多巴胺受体的拮抗剂。Clopenthixol主要用于抑制精神分裂症和其他精神障碍。
    Clopenthixol
  • HY-15780A
    Brexpiprazole hydrochloride

    盐酸依匹哌唑

    		Agonist
    Brexpiprazole (OPC-34712) hydrochloride，一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂，是人 5-HT1A 和多巴胺受体（dopamine D2L receptor）的部分激动剂，Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole hydrochloride 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole hydrochloride 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki=0.17 nM) 和 α2C (Ki=0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
    Brexpiprazole hydrochloride
  • HY-155706
    MOR agonist-2 Antagonist
    MOR agonist-2 (Compound 46) 是 D3R 的拮抗剂，MOR 的激动剂 (Ki 分别为 7.26 nM 和 564 nM)。MOR agonist-2 有潜力通过 MOR 部分激动产生镇痛作用。MOR agonist-2 通过 D3R 拮抗作用减少阿片类药物滥用的可能性。
    MOR agonist-2
  • HY-135487
    Sibenadet Agonist
    Sibenadet (AR-C68397AA free base) 是一种双 dopamine D2/β2- adrenoceptor 激动剂，具有选择性 β2-肾上腺素受体激动作用。Sibenadet 抑制辣椒素诱导的大鼠气管血浆蛋白外渗。Sibenadet 通过激活 β2-肾上腺素能受体抑制感觉神经纤维活化引起的水肿。Sibenadet 有望用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
    Sibenadet
  • HY-164010
    SUN-1334H free base Inhibitor
    SUN-1334H free base 是口服有效的组胺 H1 受体抑制剂，IC50 为 20.3 nM，Ki 为 9.7 nM。SUN-1334H free base 可抑制组胺引起的豚鼠离体回肠收缩，IC50 为 0.198 μM。SUN-1334H free base 可抑制组胺引起的豚鼠支气管收缩、组胺引起的比格犬皮肤风疹以及卵清蛋白引起的豚鼠鼻炎。
    SUN-1334H free base
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Dopamine Receptor Isoform Comparison

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